В состав Гепариновой мази входят 100 МЕ/г гепарина, 40 мг/г бензокаина (местный анестетик), и 0,8 мг/г бензилникотината.
Вспомогательные вещества: парацин мягкий, белый, глицерин, стеариновая кислота, эмульгатор №1, подсолнечное масло, метил- и пропилпарагидроксибензоат, очищенная вода.
Форма выпуска
Мазь для наружного применения. Тубы 25 г.
Фармакологическое действие
Местнообезболивающее, антикоагулянтное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
При нанесении на кожу мазь препятствует образованию тромбов, оказывает противовоспалительное и местноанестезирующее действие.
Гепарин, который постепенно высвобождается из мази, уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие; бензилникотинат (бензиловый эфир никотиновой кислоты) расширяет поверхностные сосуды, тем самым способствуя всасыванию гепарина; бензокаин обезболивает.
Фармакокинетика
С поверхности кожи гепарин всасывается в незначительных количествах. До 95% вещества находится в связанном с белками плазмы состоянии, объем распределения (Vd) — 0,06 л/кг.
Через плацентарный барьер и в грудное молоко не проникает.
Метаболизируется в печени. Т1/2 гепарина — в среднем, 1,5 ч. Экскретируется вещество почками.
Местное применение Гепариновой мази не приводит к изменению параметров свертывания крови.
Бензилникотинат попадает во все слои кожи, однако практически не поступает в системный кровоток. Бензокаин при наружном применении почти не всасывается.
Показания к применению Гепариновой мази
От чего помогает Гепариновая мазь? Основные показания к применению Гепариновой мази — это: флебиты (постинфузионный и постинъекционный), тромбофлебит (сопровождающийся воспалением стенки сосуда тромбоз) поверхностных вен, хронический геморрой в стадии обострения.
Противопоказания
Противопоказания:
- наличие повреждений кожного покрова (язвы, открытые инфицированные раны, некротические процессы и т.д.);
- тромбоцитопения;
- гипокоагуляция;
- гепарин-индуцированной тромбоцитопении (ГИТ) II типа (на данный момент или в анамнезе);
- гиперчувствительность к компонентам мази.
Побочные действия
При длительном применении могут развиваться местные реакции в виде снижения чувствительности на обрабатываемом участке, гиперемии кожи, реакций гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд).
При использовании топических форм гепарина нельзя также исключать риск развития ГИТ II типа (с резким падением уровня тромбоцитов (Тр) до
Гепариновая мазь при геморрое: свойства, показания к применению, инструкция, цена, отзывы
Из статьи вы узнаете о составе и свойствах гепариновой мази, как применять препарат при геморрое, стоимости, аналогах лекарственного средства.
Состав препарата
Гепариновая мазь от геморроя – комбинированный антикоагулянт прямого действия для наружного использования. Линимент представляет собой гелеподобную массу желтоватого оттенка в тубах по 10 или 25 г.
Активных компонента всего три:
- гепарин – основа линимента, способный рассосать уже сформировавшийся тромб в сосуде или предупредить его образование за счет подавления фибрина – белка крови, ответственного за тромбообразование;
- бензокаин – анестетик, который быстро снимает боль;
- бензилникотинат – бензоловый эфир никотиновой кислоты, стимулирующее расширение капилляров на поверхности геморроидальных узлов, что приводит к ускорению всасывания активного гепарина в кровь.
В лекарственном препарате присутствуют вспомогательные компоненты: глицерин, вазелин, очищенная вода, стеарин, которые отвечают за консистенцию мази, помогают впитываться основным составляющим, смягчая кожные покровы.
Свойства мази от геморроя с гепарином
Комбинированный состав препарата определяет его терапевтический эффект при лечении геморроидальной болезни, способность купировать воспаление, боль, рассасывать кровяные сгустки и заживлять травмированные поверхности. Иными словами, гепариновая мазь демонстрирует сразу несколько действий.
Противотромботическое или антикоагулянтное
Гепарин, рассасывающий тромбы, является главным компонентом гепариновой мази от геморроя, поэтому антикоагулирующее свойство препарата определяет его принадлежность к определенной фармакологической группе фибринолитиков.
Фибрин является основой для образования тромбов. Способность гепарина блокировать его синтез, существенно уменьшает риск тромбофлебита геморроидальных образований.
Помимо этого, вещество тормозит уплотнение уже существующих кровяных сгустков в кавернах, препятствует их росту.
Гепарин разжижает кровь, меняет ее вязкость, делает текучей, что улучшает микроциркуляцию аноректальной зоны, стимулирует регенерацию тканей заднего прохода, прямой кишки.
Противоболевое или болеутоляющее
Купирование болевого синдрома обусловлено вхождением в состав гепариновой мази анестетика бензокаина (анестезина).
Вещество блокирует проведение нервных импульсов от рецепторов, расположенных в области заднего прохода, к коре головного мозга. Тем самым – быстро снимает боль.
При геморрое это очень важный момент, поскольку болевой синдром существенно нарушает качество жизни пациентов. Параллельно исчезает зуд ануса, субъективное состояние человека улучшается просто на глазах.
Противовоспалительное
Боль, зуд, риск тромбоза – все эти симптомы геморроя обусловлены развивающимся воспалением геморроидального узла.
Применение гепариновой мази при геморрое уменьшает воспаление, патологическую экссудацию, отечность заднего прохода, поскольку активизируется кровоток перианальной области, нормализуется питание, кислородоснабжение тканей региона. Геморроидальные шишки уменьшаются в размерах, сдуваются, словно резиновые шарики.
Ранозаживляющее
Гепарин отвечает и за регенерацию тканей при тромбировании геморроидального узла. Вещество стимулирует локальный кровоток в очаге воспаления, восстанавливает нарушенное питание, насыщает ткани ануса и прямой кишки кислородом, активирует собственные регенеративные способности кожи, слизистых.
Состав гепариновой мази считается оптимальным для быстрого снятия основной негативной симптоматики при лечении геморроя.
какие еще препараты уменьшают геморроидальные шишки?
Как гепариновая мазь лечит геморрой
Используют лекарственное средство наружно. Диапазон действия – широк: от предупреждения до комплексного лечения большого количества заболеваний, связанных с образованием тромбов и развитием воспаления на этом фоне. Для лечения прямокишечного геморроя применение линимента не возбраняется, но только, если целесообразность в этом видит врач.
Показания и противопоказания
Как у любого препарата, у гепариновой мази есть показания и ограничения, особенности применения, побочные эффекты.
Согласно инструкции, лекарственное средство применяют при:
- воспаленных узлах наружного геморроя, склонных к тромбированию;
- флебите после внутривенных инъекций, постановки катетера для введения лекарств;
- тромбофлебите поверхностных вен, в том числе на шишках геморроя;
- рассасывании подкожных гематом, ушибах мягких тканей, травм сухожилий, суставов;
- воспалении молочных желез;
- нарушении лимфооттока с симптомом слоновости.
Гепариновая мазь при геморрое внутренней локализации применяется с осторожностью, поскольку не исключено травмирование шишек каловыми массами, кровотечение. Гепарин в этом случае только усугубит возникшую проблему, спровоцирует неконтролируемую потерю крови, анемию.
Препарат предупреждает тромбообразование, поэтому его назначение должно контролироваться анализом крови, который покажет количество тромбоцитов в организме. Если их мало, гепарин лучше не применять, чтобы избежать проблем со свертываемостью крови.
Кроме того, не рекомендуется к использованию гепариновая мазь в случае:
- повреждения кожи, слизистых;
- пиодермии;
- эрозий, язв на коже;
- подкравливающих узлов геморроя;
- геморрагического диатеза;
- тромбоза глубоких вен.
Не назначают лекарственное средство младенцам до года, пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов.
Гепариновая мазь не токсична, отпускается без рецепта, но понимая, насколько коварными могут быть последствия неоправданного использования препарата, без консультации врача его лучше не применять.
Побочные эффекты
Чтобы избежать любых негативных реакций при применении медикамента, необходимо провести аллерготестирование мази: нанести каплю линимента на запястье и подождать пару часов. При отсутствии какой-либо реакции, можно использовать лекарство по назначению.
Иногда могут быть:
- небольшое жжение в месте нанесения (это норма);
- аллергическая реакция на бензокаин (требуется замена препарата).
В остальном – лекарственное средство хорошо переносится организмом.
Используют ли во время беременности
Беременность провоцирует геморрой в 50% всех случаев. Расширение геморроидальных вен происходит из-за высокой концентрации прогестерона, давления растущей матки на органы малого таза, что вызывает стаз крови и затрудненную дефекацию.
Варикозные каверны теряют свой функциональный потенциал, требуют помощи. Но практически все медикаменты для приема внутрь во время беременности противопоказаны. Остаются – наружные препараты.
Один из них – гепариновая мазь, которая предупреждает тромбоз.
Лекарство считается безопасным, но у многих женщин все равно остаются сомнения, можно ли мазать геморрой гепариновой мазью во время беременности. Целесообразность использования средства определяет только врач.
Больше того, линимент влияет на систему свертываемости крови, поэтому необходимо не только наблюдение проктолога и гинеколога, но и лабораторный контроль во время применения препарата.
Правило при этом одно: лечение геморроя гепариновой мазью у женщин, вынашивающих плод или кормящих малыша грудью, возможно только в случае, если польза от применения медикамента для мамы многократно превышает риск негативного воздействия на плод или новорожденного.
Гепариновая мазь: особенности применения
Инструкция, которая прилагается к каждой упаковке линимента, подробно описывает, как применяется гепариновая мазь при геморрое, но все-таки схему терапии в индивидуальном порядке подбирает врач в соответствии с тяжестью патологии, локализацией геморроидальных узлов и преобладанием клинических проявлений.
Общая схема приема представлена в таблице.
| Наружная | После проведения гигиенической обработки интимной зоны тонким слоем наносят средство и легкими движениями втирают в очаг воспаления. Можно на час сделать компресс с салфеткой из марли, пропитанной лекарством (при сильном болевом синдроме – на ночь на область воспаления кладут салфетку, пропитанную гепариновой мазью). Кратность использования – два-три раза/день, неделю |
| Прямокишечная | После опорожнения кишечника, интимной гигиены, препарат однократно на тампоне вводят в ректум, длительность курса – две недели. Процедуру лучше проводить перед сном, утром тампон выйдет естественным путем во время дефекации |
| Комбинированная | Кишечник предварительно опорожняется, проводится гигиеническая обработка аноректальной зоны, сочетают обе методики лечения. |
Правила интимной гигиены аноректальной области, от состояния которой зависит качество лечения, следующие:
- кишечник опорожняется (при необходимости микроклизмой);
- кожа ануса, половых органов и близлежащих тканей обмывают теплой водой с детским мылом;
- просушивают обработанную зону насухо мягким полотенцем или одноразовой гигиенической салфеткой.
Возможна ли передозировка
Гепариновая мазь относится к лекарствам с малой системной абсорбцией, которые практически не проникают в кровоток, поэтому относительно безопасны. Случаи передозировки не описаны.
При слишком частом использовании средства или обработке линиментом значительных по площади зон могут возникнуть геморрагические осложнения: сыпи, подкравливание узлов, что проявляется в виде примеси крови в каловых массах или образовании петехий – мелких кровоизлияний на коже, слизистых и серозных оболочках.
Есть риск развития кровотечений: внутренних или внешних. Легкие – не требуют госпитализации, достаточно прекратить использование лекарства, как все нормализуется. При необходимости – возможно применение однопроцентного раствора протамина сульфата, который является антагонистом гепарина.
Но если человек предрасположен к массивным кровотечениям, гепариновая мазь невольно может выступить их провокатором. Тогда может потребоваться экстренная госпитализация и специализированная помощь.
Лекарственная совместимость
Лечение геморроя гепариновой мазью требует тщательного анализа врачом целесообразности ее назначения. Геморроидальная болезнь лечится комплексно, значит, неизбежно взаимодействие линимента с другими лекарствами, что с большой долей вероятности может усилить действие одних и нивелировать эффективность других.
Одномоментный прием других антикоагулянтов или антиагрегантов с гепариновой мазью существенно усиливает антикоагуляционные свойства препарата, то есть, провоцирует массивные кровотечения из геморроидальных узлов. Особенно опасна такая ситуация при внутренней локализации геморроя, когда невозможно визуально установить источник кровотечения, проконтролировать его.
Противоположный эффект дает сочетание гепарина с Тетрациклином, Тироксином, препаратами спорыньи, противогистаминными средствами (Тавегил, Димедрол, Супрастин), производными никотиновой кислоты, НПВС (Найз, Нурофен, Кеторол). Они подавят противотромботические свойства медикамента, его назначение окажется бесполезным. При лечении геморроя гепариновой мазью это чревато развитием тромбозов с серьезными последствиями.
Стоимость препарата
Гепариновая мазь – безрецептурное лекарственное средство, которое продается в каждой аптеке по цене 60 рублей за тюбик. Несмотря на низкую стоимость средство обладает высокой эффективностью, вполне сопоставимой с более дорогостоящими аналогами: Гепатромбин Г, Лиотон 1000.
Аналоги
Фармакологи считают, что гепариновая мазь уникальна по составу, не имеет аналогов. Но по фармакологическому действию есть целый ряд средств, аналогичных линименту. Их выпускают отечественные и зарубежные производители. Наиболее популярные препараты представлены:
- Гель Гепарин – полный аналог гепариновой мази по составу, антикоагулянт прямого действия, в плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие, нарушает переход протромбина в тромбин, используется при наружном геморрое. Стоимость препарат 170 рублей.
- Таблетки Синкумар – антикоагулянт непрямого действия нового поколения на основе аценокумарола, является антагонистом витамина К, нарушает синтез протромбина, применяется при риске тромбоза в геморроидальных узлах. Цена 460 рублей.
- Гель Венитан форте – препарат на основе конского каштана, обладает противоотечным и противовоспалительным действием при геморрое, напоминает по эффекту гепариновую мазь, показан еще и при венозной недостаточности, используется при дискомфорте в ногах из-за повышенных нагрузок, беременности. Стоимость – 175 рублей.
- Таблетки Варфарин – антикоагулянт непрямого действия, препарат блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови, применяют при геморроидальной болезни любой формы. Цена – 24 рубля.
- Таблетки Прадакса – антитромбический и антикоагулянтный препарат на основе дабигатрана этексилата, подавляет активность тромбина, уменьшает воспалительную экссудацию, стимулирует рассасывание узлов. Стоимость – 1490 рублей.
- Гель Тромблесс – при геморрое, гепариновую мазь можно заменить почти полным аналогом с основой из гепарина натрия, лекарство уменьшает склеивание тромбоцитов, улучшает обмен веществ в тканях, микроциркуляцию аноректальной зоны, снимает отечность, ускоряет рассасывание тромбов, не сочетается с НПВП и антигистаминами. Цена – 137 рублей.
- Гель Тромблесс плюс – антикоагулянт наружного действия, содержит 4 активных компонента: гепарин, троксерутин, декспантенол и бензокаин, купирует воспаление, снимает отечность аноректальной зоны, рассасывает тромбы, обладает противоопухолевым эффектом. Бензокаин снижает эффективность антибиотиков, сульфаниламидов. Стоимость – 200 рублей.
- Гель Лавенум – тромболитик с основой из гепарина натрия, отпускается без рецепта, применяют при геморрое любой локализации, не показан детям и людям с плохой свертываемостью крови. Не сочетается с наружными антибиотиками тетрациклинового ряда, кратность – до трех раз/день. Цена – 110 рублей.
- Мазь Гепатромбин – на основе гепарина, аллантоина, декспантенола, помимо тромборассасывающих свойств, препарат обладает регенерирующим эффектом при поврежденных геморроем тканях. Лекарственное средство обладает способностью накапливать активные вещества в узлах, поэтому при лечении очень важна точная дозировка. Стоимость – 120 рублей.
- Мазь Гепатромбин Г – пример аналога гепариновой мази при геморрое любой локализации: лекарственное средство, которое избавляет от тромбообразования в венах прямой кишки, снимает воспаление. Особенностью лекарства является наличие гормональной добавки, что усиливает противовоспалительное действие при геморрое, купирует процесс экссудации. Цена – 165 рублей.
- Гель Лиотон 100 – препарат на основе гепарина для наружного применения при геморрое любой локализации, уменьшающий активность тромбина, агрегацию тромбоцитов. Увеличивает почечный кровоток, обладает гиполипидемическим действием. Стоимость – 322 рубля.
- Мазь Гепароид Зентива – синтетический аналог гепарина, представитель антикоагулянтов с выраженным местным противогеморроидальным эффектом. При осложненном геморрое лекарство наделено способностью к местной анальгезии, что особенно важно. Цена – 175 рублей.
- Маркумар – антикоагулянт нового поколения на основе фенпрокумона, который относится к группе антивитаминов К, при геморрое подавляет воспаление, экссудацию, боль. Не зарегистрирован в России, таблетки можно приобрести в интернет-аптеках по цене от 60 евро.
Отзывы врачей и пациентов
{banner_banstat9}
Врачи ценят в гепариновой мази уникальность состава, безопасность, высокую эффективность.
По отзывам проктологов, линимент достойно заменяет дорогостоящие антикоагулянты, не уступая им по своей эффективности, прост и удобен в применении.
Однако, необходимо понимать, что вылечить заболевание, используя только гепариновую мазь при геморрое, не удастся: нужен комплексный подход.
Отзывы пациентов подтверждают эффективность лекарственного средства, не утраченную со временем, не вытесненную выпуском новых более дорогостоящих медикаментов для лечения геморроя. Особенно удобно применение линимента в домашних условиях. Безусловным плюсом гепариновой мази является возможность ее назначения беременным, небольшое количество противопоказаний, побочных эффектов.
Можно не сомневаться в том, помогает ли гепариновая мазь от геморроя, а назвать ее препаратом выбора при патологии с любой локализацией геморроидальных узлов (особенно – наружных), осложненных тромбозом, воспалением, болевым синдромом.
Гепариновая мазь инструкция по применению, цена на Гепариновая мазь – купить в Москве от 102 руб., недорого, отзывы. Аптека Горздрав
Действующие вещества
Форма выпуска
Мазь
Состав
1 г мази содержит: действующие вещества: гепарин натрия — 100 ME (0,833 мг при активности гепарина натрия 120 МЕ/мг), бензокаин (анестезин) — 40,0 мг, бензилникотинат — 0,8 мг, вспомогательные вещества: глицерол — 150 мг, вазелин — 60 мг, стеариновая кислота (стеариновая кислота 50) — 50 мг, персика масло — 50 мг, эмульгатор № 1 — 50 мг, метилпарагидроксибензоат — 1,5 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,5 мг, вода — до 1 г.
Комбинированный препарат для наружного применения, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов. Гепарин — антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. При наружном применении оказывает местное антикоагулянтное, противоэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие.
Блокирует образование тромбина. Гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антикоагулянтное действие, косвенно улучшает микроциркуляцию, что способствует процессу рассасывания гематом и тромбов и уменьшению отечности тканей. Бензилникотинат является периферическим вазодилатирующим средством, способствует улучшению микроциркуляции.
Используется в качестве адъюванта для улучшения проникновения гепарина. Бензокаин оказывает местное обезболивающее действие. Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, вытесняет ионы кальция из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует проведение нервных импульсов.
Препятствует возникновению болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам.
Фармакокинетика
Гепарин незначительно всасывается с поверхности кожи. Связь с белками плазмы — до 95%, объем распределения — 0,06 л/кг. Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке.
Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты.
Период полувыведения (Т1/2) — 1-6 ч (в среднем — 1,5 ч), увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности, уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выводится почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов. Не выводится посредством гемодиализа.
Бензилникотинат проникает во все слои кожи. В системный кровоток практически не поступает. Бензокаин при наружном применении практически не абсорбируется.
Показания
Тромбофлебит поверхностных вен, поверхностный перифлебит, подкожная гематома, постинъекционный и постинфузионный флебит, поверхностный мастит, локализованные инфильтраты и отеки, травмы и ушибы (в т.ч. мышечной ткани, сухожилий, суставов), наружный геморрой, воспаление послеродовых геморроидальных узлов, лимфедема (слоновость), лимфангит.
Гиперчувствительность к компонентам препарата, нарушение целостности кожных покровов пораженной области (открытые инфицированные раны, язвенно-некротические процессы в особенности), детский возраст до 1 года.
Меры предосторожности
Нарушения свертывающей системы крови, тромбоцитопения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата при беременности и в период лактации не установлена. Гепарин не проходит через плацентарный барьер и не выделяется с грудным молоком.
Сведений о попадании других компонентов препарата в грудное молоко нет.
Гепариновую мазь применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Наружно. Мазь наносят тонким слоем на область поражения (из расчета 0,5-1 г (2-4 см мази) на участок диаметром 3-5 см) и осторожно втирают в кожу. Мазь применяют 2-3 раза в день ежедневно до исчезновения воспалительных явлений, в среднем от 3 до 7 дней.
Возможность проведения более длительного курса лечения определяется врачом. При тромбозе наружных геморроидальных узлов применяют ректальные тампоны, мазь наносят на бязевую или полотняную прокладку, которую накладывают непосредственно на тромбированные узлы и фиксируют. Пропитанный мазью тампон вводят в задний проход.
Мазь следует применять ежедневно, до исчезновения симптомов, в среднем 3-14 дней.
Побочные действия
При длительном применении препарата возможны местные реакции в виде гиперемии кожи, снижении чувствительности в месте применения, аллергических реакций (кожная сыпь, зуд).
Передозировка
В связи с незначительной системной абсорбцией передозировка маловероятна.
Взаимодействие с другими препаратами
Мазь не назначают местно одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), тетрациклинами, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов.
При продолжительном применении Гепариновой мази на обширных участках и одновременном приеме пероральных лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови и/или кроветворение, следует контролировать время свертываемости и протромбиновое время.
При необходимости длительного курса лечения и при обширных участках поражения у беременных женщин и у женщин в возрасте старше 65 лет рекомендуется аналогичный контроль. Не следует наносить на открытые раны, при наличии гнойных процессов.
Применение мази не рекомендуется при глубоком венозном тромбозе.
Гепариновая: инструкция, цена, аналоги
фармакодинамика. Гепариновая мазь — антикоагулянт прямого действия, оказывает противовоспалительное и местное обезболивающее действие, предотвращает образование тромбов, способствует рассасыванию образовавшихся тромбов.
Фармакокинетика. Не определяли.
профилактика и лечение тромбофлебита поверхностных вен; постинъекционный и постинфузионный флебит, трофические язвы голени, слоновость, поверхностный перифлебит, лимфангиит; наружный геморрой, воспаление геморроидальных узлов после родов; поверхностный мастит; локализованные инфильтраты и отеки, травмы и ушибы без нарушения целостности кожных покровов (в том числе мышечной ткани, сухожилий, суставов).
препарат применяют у взрослых местно.
При тромбофлебите поверхностных вен конечностей мазь нанести на зону поражения тонким слоем (из расчета 0,5–1 г (2–4 см мази) на участок диаметром 3–5 см) и осторожно втирать в кожу 2–3 раза в сутки в течение 3–7 сут до исчезновения признаков воспаления. Возможность проведения длительного курса лечения определяет врач.
При тромбозе геморроидальных вен мазь следует нанести на салфетку из ткани, которую непосредственно накладывают на геморроидальные узлы, и зафиксировать повязкой (возможно применение тампона с нанесенной на него мазью, который следует ввести в задний проход) 2–3 раза в сутки до исчезновения признаков воспаления, в среднем 3–14 сут. Возможность длительного применения определяет врач индивидуально.
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Язвенно-некротические процессы, травматическое нарушение целостности кожных покровов, открытые инфицированные раны, геморрагический диатез, пурпура, тромбоцитопения, гемофилия, склонность к кровотечениям.
покраснение, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, геморрагии, иногда возможно возникновение небольших пустул, пузырьков или пузырей.
Возможно местное раздражающее действие, проявляющееся в виде жжения, зуда или незначительного отека кожи.
Наличие в составе препарата метилпарагидроксибензоата (Е218) может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленного типа), при нанесении на обширные участки кожи возможны системные аллергические реакции, гиперемия.
при длительном применении мази на обширных участках и одновременном применении пероральных лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови и/или кроветворение, следует контролировать время свертывания и протромбиновое время. В случае необходимости длительного курса лечения и нанесения на обширные участки поражения у женщин в возрасте ≥65 лет рекомендуется проведение аналогичного контроля.
Не следует наносить на открытые раны при наличии гнойных процессов. Применение мази не рекомендуется при глубоком венозном тромбозе.
Препарат не следует назначать при кровотечениях, наносить на слизистые оболочки, инфицированные участки кожи, внутрь глаза и на участки вокруг глаз, на язвы и волдыри. В случае нарушения свертывания крови не рекомендуется наносить на обширные участки кожи.
При тромбоцитопении и повышенной склонности к кровотечениям препарат применять под контролем врача.
Применение в период беременности или кормления грудью. Не применять в период беременности и кормления грудью.
Дети. Не использовать.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.
действие мази усиливают антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота и другие НПВП. Эффективность мази снижают препараты наперстянки, тетрациклины, никотин, антигистаминные препараты.
Применение гепарина может обусловливать удлинение протромбинового времени у больных, принимающих пероральные антикоагулянты.
Не рекомендован прием препарата сочетанно с лекарственными средствами для местного применения, например с лекарственными средствами, содержащими тетрациклин, гидрокортизон, салициловую кислоту, с антикоагулянтами.
вследствие низкого уровня всасывания гепариновой мази ее передозировка невозможна.
при температуре 8–20 °С в недоступном для детей месте.
Гепариновая мазь в качестве действующего вещества содержит антикоагулянт прямого действия гепарин. Данное лекарственное средство применяется топически для терапии и профилактики венозного тромбоза различного генеза, включая постинъекционный флебит, перифлебит и геморрой.
Гепарин при местном применении оказывает антикоагулянтное, противовоспалительное и обезболивающее действие. Исходя из этих свойств, Гепариновая мазь может применяться также в лечении мастита, травм и ушибов, слоновости, трофических язв и лимфангиита.
Гепариновая мазь: нестареющая классика
Гепарин относится к группе полисахаридов гликозаминогликанов, его химическая структура характеризуется чередованием дисахаридов гексуроновой кислоты и гексозамина.
При этом гепарин является высокосульфатированной молекулой, и благодаря этому свойству обладает очень высоким отрицательным зарядом, который позволяет ему связываться с широким спектром положительно заряженных молекул.
Средняя молекулярная масса находится в пределах 14–18 кДа (Page С., 2013).
2016 г. ― это год 100-летнего юбилея с момента открытия гепарина студентом Джеем Маклином (Jay McLean), работавшим под руководством Уильяма Хауэлла (William Howell). Свое название гепарин получил в 1918 г. (Rák K., 1998). Оно было дано этому веществу двумя учеными ― Эметтом Холтом (Emmett Holt) и Уильямом Хауэллом (William Howell) (Ong C.S. et al., 2019).
Уже в 40-х годах ХХ в. началось широкое клиническое применение гепарина. Именно внедрение гепарина в клиническую практику позволило совершить прорыв в кардио-пульмональной хирургии, лечении ТЭЛА (тромбоэмболии легочных артерий), ведении больных с ХПН (хронической почечной недостаточностью) и тяжелыми отравлениями, а именно сделало возможным проведение гемодиализа (Messmore H.
L. еt al., 2004).
Гепарин применяется в качестве антикоагулянта более 80 лет.
Несмотря на его широкое применение, точный механизм антикоагулянтной активности гепарина не был выяснен до 1960-х годов, а специфическая полисахаридная последовательность в молекуле гепарина, ответственная за антикоагулянтный эффект, была определена только в 1980-е годы (Page С., 2013).
В дальнейшем было выявлено, что только часть молекулы гепарина обладает высоким сродством к антитромбину и обеспечивает антикоагулянтное действие, и синтезированы низкомолекулярные производные гепарина (Messmore H.L. еt al., 2004).
Гепариновая мазь: чем обусловлены противовоспалительные свойства
В настоящее время имеются весомые доказательства того, что гепарин также проявляет противовоспалительную активность, подтвержденную в исследованиях как in vitro, так и in vivo.
Важно, что во многих случаях противовоспалительное действие гепарина не зависит от его антикоагулянтной активности ― ведутся поиски лекарственных средств на основе гепарина, обладающих его противовоспалительными свойствами, но не проявляющих антикоагулянтного эффекта.
Гепарин проявляет противовоспалительную активность посредством различных механизмов, включая нейтрализацию катионных медиаторов, ингибирование молекул адгезии и гепараназы, угнетение миграции лейкоцитов в периферические ткани (Page С., 2013).
Так, тучные клетки содержат множество гранул с медиаторами воспаления. Также было установлено, что в тучных клетках содержатся гранулы с гепарином.
В дальнейшем было зафиксировано, что многие белки, участвующие в каскаде воспалительных реакций, имеют в своей структуре гепаринсвязывающие домены, и гепарин способен ингибировать действие этих белков.
Таким образом, эндогенный гепарин может играть важную роль в контроле локального воспалительного ответа, а не только в системе свертывания. Имеются убедительные доказательства возможности клинического применения этих свойств гепарина.
Однако применение самого гепарина в качестве противовоспалительного лекарственного средства в настоящее время ограничено антикоагулянтной активностью молекулы. В то же время в исследованиях продемонстрировано, что при применении гепарина в виде ингаляций даже в высоких дозах антикоагулянтного действия не отмечено (Page С., 2013).
Гепарин может ингибировать активацию ряда воспалительных клеток. Этот эффект частично объясняется связыванием и нейтрализацией медиаторов воспаления и ферментов, высвобождаемых во время воспалительного ответа.
Также было установлено, что некоторые ферменты и цитотоксические медиаторы, высвобождаемые из этих клеток, участвующие в каскаде реакций воспалительного ответа и последующем повреждении и ремоделировании ткани, также ингибируются гепарином, включая эластазу, катепсин G, эозинофилы пероксидазы, эозинофильный катионный белок, некоторые хемо- и цитокины.
Факторы роста, в том числе основной фактор роста фибробластов и трансформирующий фактор роста бета-1, участвуют в регуляции пролиферации гладких мышц (особенность ремоделирования тканей наблюдается при таких заболеваниях, как БА, атеросклероз и коронарный стеноз) и связываются гепарином (тем самым угнетается пролиферация гладкомышечных клеток). Гепарин ингибирует пролиферацию клеток гладких мышц сосудов, и этот эффект не зависит от его антикоагулянтного действия.
Также известно, что гепарин ингибирует дегрануляцию тучных клеток человека в ответ на различные раздражители и, следовательно, ингибирует высвобождение гистамина.
Цитотоксическое действие TNF-α-активированных эозинофилов на эндотелиальные клетки также заметно ингибируется гепарином, как и гомотипическая агрегация и хемотаксис эозинофилов в ответ на фактор комплемента C5a, еще один медиатор воспаления.
Кроме того, нефракционированный гепарин ингибирует индуцированную липополисахаридами активацию эндотелиальных клеток (Page С., 2013).
Было установлено, что гепарин связывается с поверхностью нейтрофилов и может ингибировать их дегрануляцию, агрегацию, продукцию супероксидных анионов, активность лизосомальных ферментов и способность нейтрофилов активировать тромбоциты.
Важным компонентом воспалительного ответа являются адгезия (прилипание) воспалительных клеток к эндотелию сосудов и их последующий диапедез (перемещение) в ткани. Таким образом, гепарин ингибирует все стадии миграции провоспалительных клеток в ткани и лейкоцитарно-эндотелиальную адгезию как in vitro, так и in vivo.
В исследованиях был продемонстрирован потенциал гепарина в лечении муковисцидоза, БА и ХОБЛ. У пациентов с аллергическим ринитом после воздействия аллергена местное применение гепарина снижает уровень эозинофилов на слизистой оболочке носа (Page С., 2013).
В настоящее время изучается возможность применения гепарина в терапии онкологических заболеваний. Анализ исследований применения гепарина у больных раком указывает на улучшение показателя выживаемости. Считается, что ингибирование активности гепараназы, P- и L-селектина и тканевого фактора роста гепарином могут способствовать угнетению ангиогенеза и метастазирования (Page С., 2013).
Гепариновая мазь: применение при поверхностном венозном тромбозе
Поверхностный венозный тромбоз (ПВТ) является распространенным заболеванием и фактором риска тромбоэмболических осложнений. В этом отношении важно своевременное обращение пациента за медицинской помощью, установление диагноза и подбор лечения с целью снижения значительных осложнений (de Almeida M.J. еt al.
, 2019). У 6–40% пациентов ПВТ может сочетаться с тромбозом глубоких вен. Среди его осложнений следует отметить тромбоэмболию легочной артерии (ТЭЛА), которая отмечается в 22–46% случаев ПВТ. При этом в 20–33% случаев ТЭЛА мелких ветвей может иметь бессимптомное течение или маскироваться другими заболеваниями.
ПВТ характеризуется образованием тромбов в поверхностных венах с частичным вовлечением или окклюзией просвета и воспалительной реакцией по ходу вены. Визуально определяется покрасневший, теплый на ощупь тяж по ходу вены.
Пациенты жалуются на боль, также наблюдается отек окружающих зону тромбофлебита тканей.
Клинический диагноз, как правило, прост, но необходимы дополнительные тесты и обследования для подтверждения распространения тромбоза и возможных тромбоэмболических осложнений (de Almeida M.J. еt al., 2019).
Факторами риска развития ПВТ являются варикозная болезнь, иммобилизация, травма, послеоперационные состояния, период беременности, послеродовой период, злокачественные новообразования, некоторые аутоиммунные заболевания, применение оральных контрацептивов или заместительная гормональная терапия, пожилой возраст, ожирение и ранее перенесенный тромбофлебит.
По данным исследований, местное лечение прямыми антикоагулянтами (гепарином) и НПВП является эффективным в уменьшении выраженности симптомов ПВТ и предупреждении дальнейшего распространения тромбоза (Nisio M.D., 2018).
Местное применение препаратов гепарина обеспечивает не только уменьшение выраженности боли и отека, но и местной воспалительной реакции (de Almeida M.J. еt al., 2019).
Место Гепариновой мази в терапии геморроя
Другим распространенным заболеванием, при котором эффективна Гепариновая мазь, является геморрой. Геморрой считается одним из самых частых неинфекционных заболеваний среди населения.
Его истинная распространенность неясна ввиду того, что значительная часть больных не обращаются за медицинской помощью и прибегают к самолечению. В 1990 г., по данным эпидемиологического исследования в США, распространенность геморроя составила 4,4%.
В то же время в результате исследования, проведенного в Южной Корее, выявили, что распространенность геморроя — 14,4%. А согласно проведенному в Австрии исследованию распространенность геморроя в этой стране составила 38,8%.
Считается, что 25% британцев и до 75% граждан США отмечали симптомы геморроя по крайней мере 1 раз в жизни (Lohsiriwat V., 2015).
Клинически геморрой характеризуется безболезненным ректальным кровотечением при дефекации с или без выпадения слизистой оболочки прямой кишки. Факторами риска геморроя являются период беременности, пожилой возраст, запоры и многие другие, включая сидячий образ жизни, регулярное поднятие тяжестей (из-за повышения внутрибрюшного давления) и наследственность.
Как правило, геморрой можно разделить на два типа: внутренний и наружный (Lohsiriwat V., 2015). В результате клинических исследований было установлено, что большая часть симптомов геморроя поддается консервативному лечению (Hall J.F., 2013). Наиболее частым осложнением наружного геморроя является тромбоз геморроидальных узлов.
При этом пациенты отмечают увеличение геморроидальных узлов, их болезненность, зуд, дискомфорт в анальной области. Местная терапия гепарином уже многие годы считается неотъемлемым компонентом консервативного лечения геморроя (Ogawa P., de Figueiredo J.C., 1966).
Именно применение Гепариновой мази является патогенетически обусловленым в случае тромбоза геморроидальных узлов.
Другие потенциальные возможности применения гепарина, входящего в состав Гепариновой мази
В последние годы установлено, что гепарин может способствовать восстановлению тканей и ингибировать воспаление у пациентов с ожогами.
В одном из исследований приняли участие 100 пациентов в возрасте младше 15 лет с ожогами 2-й степени и площадью ожога 5–45%. Они были разделены на 2 группы по 50 человек: пациенты 1-й из группы получали дополнительно местную терапию гепарином, 2-я группа являлась контрольной и получала стандартное лечение.
В ходе исследования было установлено, что пациентам, которым дополнительно назначили наружно гепарин, требовались более низкие дозы обезболивающих средств, а также применение гепарина позволило сократить курс антибиотикотерапии и уменьшить количество перевязок.
В группе гепарина только 4 пациентам (8%) потребовалось проведение пересадки кожи, а в группе контроля ― 10 (20%). Летальный исход в группе контроля составил 5%, тогда как в группе гепарина ― 0. Также применение гепарина позволило сократить длительность пребывания пациентов в стационаре.
Таким образом, местное применение гепарина в течение 5–7 дней у пациентов с ожогами значительно ускорило заживление и улучшило состояние больных.
Кроме того, местная гепаринотерапия позволила уменьшить экономические затраты (за счет сокращения длительности лечения в стационаре и уменьшения потребности больных в операциях по пересадке кожи) (Venkatachalapathy T.S., 2014).
Гепариновая мазь: заключение
Гепариновая мазь широко применяется врачами различных специальностей: хирургами, проктологами, травматологами и врачами общей практики. Применяется она и в спортивной медицине при различных травмах.
Это эффективное и доступное лекарственное средство. Имеется многолетний опыт применения гепарина, входящего в состав мази для профилактики (Gjöres J.E., 1965) и лечения тромбофлебита (Deak Z., 1965; Balogh P., 1965).
В настоящее время изучается возможность топического применения препаратов гепарина в лечении ожогов.