Фармакодинамика При парентеральном введении оказывает противосудорожное, антиаритмическое, антигипертензивное, спазмолитическое действие, в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр.
Магний является «физиологическим» антагонистом кальция (блокируя «медленные» кальциевые каналы) и способен вытеснять его из мест связывания.
Регулирует обменные процессы, межнейронную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к угнетению нервно-мышечной передачи.
Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов, матки и сосудов, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Противосудорожное действие. Магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие. Магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия. Токолитическое действие. Магний угнетает сократительную способность миометрия (путём снижения поглощения, связывания и распределения ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения её сосудов. Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенно-го введения. Длительность действия при внутривенном введении – 30 мин.
Фармакокинетика
При внутривенном введении противосудорожное действие развивается немедленно, а после внутримышечного введения в течение 1 ч. Длительность сохранения эффекта составляет около 30 мин при введении в вену и 3–4 ч при внутримышечном введении. Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в сред-нем 0,84 ммоль/л, 25–35 % этого количества находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме.
Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме. 93–99 % магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.
Внутривенно (струйно медленно или капельно). Пациент должен находиться в положении лёжа. Внутримышечная терапия должна использоваться только тогда, когда внутривенное введение препарата невозможно, например, в случае, когда периферические вены не доступны. Существуют очень ограниченные опубликованные данные, свидетельствующие о том, что концентрация раствора магния сульфата для внутримышечного введения не должна превышать 200 мг/мл (20 % раствор). Необходимо контролировать сывороточные уровни магния до и во время лечения. Доза магния сульфата должна быть подобрана индивидуально в зависимости от потребностей пациента и ответа на лечение. Превышение уровня магния в сыворотке > 2,5 ммоль/л следует избегать. Дозы магния сульфата указаны в граммах, что соответствует количеству препарата: 1 г – 4 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл (25 % раствор), 2 г – 8 мл, 3 г –12 мл, 4 г –16 мл, 5 г – 20 мл, 10 г – 40 мл, 15 г – 60 мл, 20 г – 80 мл, 30 г – 120 мл , 40 г – 160 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл (25 % раствор) соответственно. 1 мл препарата содержит 1 ммоль магния. Раствор магния сульфата можно разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы).
Гипомагниемия
Лёгкая. Раствор магния сульфата применяют парентерально, если невозможен или нецелесообразен пероральный путь введения препаратов магния (из-за тошноты, рвоты, нарушенного всасывания в желудке и др.). Су-точная доза – 1–2 г (4–8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл). Эту дозу вводят однократно или в 2–3 приема.
Тяжёлая. Начальная доза – 5 г (20 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) внутривенно медленно в 1 л инфузионного раствора (0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы)). Дозируют в зависимости от содержания ионов магния в сыворотке крови.
При длительном применении рекомендуется мониторинг артериального давления, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, деятельности почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного введения солей кальция и магния, препараты следует вводить в разные вены. При лечении дефицитных состояний необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать превышения мощности почечной экскреции магния и возникновения гипермагниемии.
Профилактическое применение при парентеральном питании
Поддерживающая доза, применяемая у взрослых, колеблется от 1 г до 3 г (4–12 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в сутки. Для младенцев и детей диапазон поддерживающих доз составляет от 0,25 г до 1,25 г (1–5 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в сутки.
Нарушение сердечного ритма: 1–2 г (4–8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в течение 5 мин. Возможно повторное введение.
При пароксизмальной предсердной тахикардии препарат следует использовать только, если обычные меры не эффективны и отсутствует повреждение миокарда. Обычная доза составляет 3–4 г (12–16 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) вводят внутривенно медленно с особой осторожностью. При отравлении барием обычная доза препарата составляет 1–2 г (4–8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) внутривенно. Как антидот, магния сульфат используют при отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом по 5 мл раствора внутривенно струйно. Токолиз: начальная доза 4 г (16 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) внутривенно, затем 1–2 г/ час. Для купирования судорог, связанных с эпилепсией, гломерулонефритом, обычная доза для взрослых составляет 1 г (4 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) внутримышечно или внутривенно. При гипертонических кризах вводят внутривенно (медленно в течение около 5 мин!) 1–5 г (5–20 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл). Для купирования аритмий внутривенно вводят 1–2 г (4–8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в течение около 5 мин. Для этого 10 мл раствора разводят в 200 мл 5 % раствора глюкозы или калийполяризующей смеси. Возможно повторное введение. Преэклампсия и эклампсия. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения – 2–4 г (8–16 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) через 5–20 мин (инфузия). Поддерживающая доза 1–2 г (4–8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в час. Максимальная суточная доза не должна превышать 30–40 г магния сульфата. При нарушении функции почек – не более 20 г магния сульфата в течение 48 ч.
При лечении позднего токсикоза, преэклампсии и эклампсии используют введение препарата по схеме Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) внутривенно медленно в течение 3–4 мин, через 4 ч повторяют внутривенное введение в той же дозе и дополнительно вводят 5,0 г (20 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл). В последующем каждые 4 ч повторяют внутримышечное введение магния сульфата в дозе 4,0–5,0 г (16–20 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл). Вместо схемы Ричарда возможно внутривенное капельное введение 5,0 г магния сульфата (20 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в разведении на 400 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы со скоростью 9–25 мг/мин (15–40 кап/мин). В терапии преэклампсии и эклампсии эффективное противосудорожное действие достигается при сыворочном уровне магния 1,6–3,3 ммоль/л. Уровень сывороточного магния 2,64 ммоль/л считается оптимальным для контроля судорожных припадков.
Максимальная суточная доза не должна превышать 30–40 г магния сульфата. При нарушении функции почек – не более 20 г магния сульфата в течение 48 ч.
Тетания матки. Доза насыщения – 4 г (16 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) через 20 мин (инфузия). Поддерживающая доза – сначала 1–2 г (4–8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в час, позже – 1 г (4 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в час (можно вводить капельно 24–72 ч).
При совместном применении усиливает действие других средств, угнетающих нервную систему (алкоголь, психотропные, снотворные, противопаркинсонические, противосудорожные средства). При совместном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, гипотензивными средствами усиливается вероятность угнетения дыхательного центра. Сердечные гликозиды усиливают риск развития нарушений проводимости и атриовентрикулярной блокады при совместном применении с магния сульфатом. Аминогликозидные антибиотики, нифедипин и миорелаксанты могут усиливать нервно-мышечную блокаду, вызванную солями магния. Внутривенное введение солей кальция ослабляет эффект магния сульфата. При одновременном введении магния сульфата с другими сосудорасширяющими средствами усиливается их гипотензивное действие.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, алкоголем (в высоких концентрациях), карбонатами, бикарбонатами и фосфататами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаином, салицилатами и тартратами.
Магния сульфат следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация препарата. Пациентам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек. Пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8–1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), артериального давления, необходим контроль сухожильных рефлексов. При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для внутривенного введения раствор кальция, например, 10 % раствор кальция глюконата. При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.
При длительном применении требуется контроль показателей центральной гемодинамики, мониторинг артериального давления, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, частоты дыхания и функции почек.
При необходимости одновременного введения препаратов кальция и смагния сульфата, их следует вводить в разные вены. При лабораторном контроле уровня магния в плазме следует иметь в виду, что нормальные показатели уровня магния в плазме не исключают его дефицита в тканях, т.к. концентрация магния в плазме и его уровень в межклеточной жидкости не всегда взаимосвязаны.
Классическим ранним признаком интоксикации при повышении уровня магния в плазме до 2,0–3,5 ммоль/л является снижение глубоких сухожильных рефлексов (коленного). При достижении уровня магния в плазме 3,5–5,0 ммоль/л появляется удлинение интервала PQ.
При уровне магния 4–5 ммоль/л утрачиваются глубокие сухожильные рефлексы, возникает тошнота, рвота, резкое понижение артериального давления, гипергидроз, диплопия, появляется смазанная речь. При уровне магния 5,0–7,5 ммоль/л возникает угнетение дыхания и нарушение проводимости сердца.
При уровне магния 12,5 ммоль/л наблюдается остановка сердца и глубокое угнетение центральной нервной системы. Меры помощи. Введение специфического антидота – солей кальция (кальция хлорид или глюконат) внутривенно из расчета 100–200 мг ионизированного кальция в течение 5–10 мин. При необходимости антидот вводят повторно.
В случаях тяжелой интоксикации применяют искусственную вентиляцию легких, перитонеальный диализ или гемодиализ. Проводят симптоматическую терапию (стимуляторы центральной нервной системы, средства корригирующие функцию сердечно-сосудистой системы).
Для чего капают Магнезию при беременности?
Магния сульфат (магнезия) — фармакологическое средство, которое назначается женщинам в период беременности в случае возникновения угрозы ее прерывания. Магнезия нормализует уровень артериального давления, ускоряет вывод накопленной жидкости из организма, снимает спазмы и расслабляет мышечную мускулатуру.
Терапевтические особенности магнезии
Магнезия (магния сульфат) — лекарственный препарат, выпускаемый в порошкообразной форме, а также в виде раствора для проведения внутривенных и внутримышечных инъекций. Основной действующий компонент представлен магниевой солью серной кислоты. Дополнительные ингредиенты в составе медикамента отсутствуют.
Магниевая соль серной кислоты широко используется в сфере гинекологии и акушерстве, кардиологии, неврологии и гастроэнтерологии. Также фармакологическое средство в форме жидкой суспензии используется для проведения различных физиотерапевтических процедур.
При внутривенном или внутримышечном введении лекарство моментально проникает в систему кровотока, оказывая сосудорасширяющее действие и угнетая проходимость нервных импульсов.
Лекарственный препарат имеет противосудорожный, спазмолитический эффект.
При внутримышечном введении магниевая соль серной кислоты способствует эффективному расслаблению гладкой мускулатуры матки, которая часто выступает причиной самопроизвольного прерывания беременности. Расслабляющее действие наблюдается через 50-60 минут после введения препарата и длится до 4 часов.
Показания к применению препарата при беременности
При введении внутривенно магниевая соль серной кислоты восполняет недостаток магния в организме, который часто сопровождается патологическими состояниями и отклонениями в нормальном развитии беременности.
Зачем ставят капельницу при беременности — основные показания:
- отечность мягких тканей и токсикоз на поздних сроках беременности;
- гестоз;
- гипертонус матки, сопровождающийся риском прерывания беременности;
- профилактика задержки внутриутробного развития ребенка;
- склонность к тромбообразованию;
- повышенный уровень артериального давления;
- эклампсия, чрезмерная нервная возбудимость;
- недостаток магния, который может спровоцировать самопроизвольный аборт.
Дефицит магния у беременных сопровождается судорогами, повышенной напряженностью скелетной, маточной и сердечной мускулатуры.
Данное состояние характеризуется эмоциональной нестабильностью, раздражительностью, нарушениями сна, нервными расстройствами, повышенной утомляемостью и частыми головными болями.
Капельницы с лекарственным средством эффективно купируют эти симптомы и восполняют недостаток магния в организме беременной женщины.
Применение в первом и втором триместре
Капельницы с препаратом не рекомендуется применять на ранних сроках беременности, так как воздействие лекарственного препарата на формирующийся эмбрион окончательно не изучено.
Магния сульфат назначают в крайне редких случаях — при появлении кровянистых выделений и риске самопроизвольного прерывания беременности.
Чаще всего магниевую соль серной кислоты капают женщины во втором и третьем триместре беременности. Основные показания к назначению лекарственного препарата во втором триместре:
- сильные головные боли;
- чрезмерная нервная возбудимость;
- интоксикация тяжелыми металлами;
- повышенное кровяное давление в результате гестоза;
- маточный гипертонус;
- отслоение плаценты;
- ухудшение общего самочувствия, слабость, хроническая усталость.
Средство во втором триместре применяется при различных нарушениях маточно-плацентарного кровотока, а также решения такой деликатной проблемы, как нарушения стула у беременной.
Применение на третьем триместре
Магнезия капельница назначают беременным для устранения существующей угрозы выкидыша. Основные показания к использованию лекарственного средства на поздних сроках:
- отечность мягких тканей лица и тела;
- эклампсия и преэклампсия;
- угроза самопроизвольного прерывания беременности.
Склонность к отечности мягких тканей во время вынашивания ребенка является показанием к применению капельниц с магнезией. Лекарственное средство оказывает мягкое мочегонное действие, ускоряя естественное выведение избыточной жидкости из организма.
Эклампсия и преэклампсия — это патологические отклонения, которые характеризуются резким повышением артериального давления. Лекарство нормализует уровень кровяного давления и устраняет симптомы судорожного синдрома, вызываемого эклампсией.
Гипертонус матки сопровождается угрозой самопроизвольного прерывания беременности.
Введение магниевой соли серной кислоты способствует расслаблению гладкой маточной мускулатуры и уменьшает риск аборта, сводя его к минимуму.
Процедура должна проводиться только в условиях стационара, так как действующее вещество проникает через плацентарный барьер и может привести к угнетению дыхания у ребенка.
Другие показания к применению лекарства
Магниевая соль серной кислоты имеет широкий спектр терапевтического действия, поэтому широко применяется не только в гинекологии, но и в сфере кардиологии, гастроэнтерологии и неврологии.
Лекарственное средство может использоваться в следующих случаях:
- воспалительное поражение желчных протоков;
- воспалительное поражение желчного пузыря;
- склонность к частым запорам;
- заболевания сердечно-сосудистой системы;
- нарушения сердечного ритма;
- интоксикация организма солями тяжелых металлов;
- на поздних сроках (38-39 неделя) — для эффективного очищения кишечника перед родами.
При лечении частых запоров медикамент рекомендуется применять перорально — за счет этого лекарственный препарат оказывает быстрое слабительное действие.
Капельницы с магнезией могут назначаться будущей матери при дефиците магния в организме, связанном с недостаточным употреблением продуктов питания, содержащих этот элемент.
Дополнительно корректируется питание беременной женщины с учетом имеющихся проблем со здоровьем. В таких случаях соль серной кислоты может применяться как для лечения, так и в профилактических целях.
Как ставится капельница с магнезией?
Магнезия может применяться перорально, как жидкость для проведения физиопроцедур, а также вводиться внутривенно или внутримышечно. Для купирования маточного гипертонуса на втором или третьем триместре беременности лекарственное средство применяется для внутривенных капельниц.
Основные этапы проведения процедуры:
- Перед введением порошок магния сульфата разводят раствором натрия хлорида для инфузий до жидкого состояния и немного подогревают.
- Капельница ставится на протяжении 12-15 минут. На протяжении каждой минуты в кровь женщины должно вводиться не менее 1 мл магниевой соли серной кислоты.
- Оптимальный режим дозировки лекарства подбирается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от состояния женщины и тяжести нарушений. Чаще всего применяется раствор 25% с дозировкой в 15-20 мл.
- Магнезию нельзя вводить слишком быстро, так как это приводит к быстрому понижению артериального давления. Именно поэтому процедура проводится только в условиях стационара.
- Максимальная продолжительность лечения составляет 7 суток, минимальная определяется лечащим врачом.
В зависимости от степени тяжести отклонений в нормальном течении беременности количество инъекций может варьироваться от 1 до 4 в сутки.
Противопоказания и возможные побочные действия
Магнезия на ранних и поздних сроках беременности применяется по назначению врача. Этот лекарственный препарат имеет перечень противопоказаний к использованию:
- магнезиальная терапия противопоказана при брадикардии;
- онкологические новообразования;
- острая или хроническая гипотония;
- почечная или печеночная дисфункция;
- недостаток кальция в организме;
- нарушения дыхательной функции;
- период грудного вскармливания;
- индивидуальная непереносимость магниевой соли серной кислоты.
Капельницы со средством запрещены непосредственно перед родами. Это лекарственное средство способствует расслаблению гладкой мускулатуры матки, что тормозит родовую деятельность. Как минимум за 3 часа до родов его применение прекращают. Исключениями могут стать только ситуации, сопровождающиеся серьезной угрозой для жизни женщины.
Крайне редко магнезиальная терапия сопровождается приступами тошноты, рвоты, усиленным потоотделением, полиурией.
При лечении лекарством нужно строго соблюдать рекомендуемую дозировку и не вводить препарат слишком быстро. Ее превышение может привести к тому, что магнезия начинает воздействовать как наркотическое вещество. Она угнетает дыхательный центр плода и оказывает негативное влияние на головной мозг.
Передозировка и взаимодействие с другими препаратами
Чаще всего при правильно рассчитанной дозировке магнезия хорошо переносится организмом как женщины, так и плода. При ее превышении могут развиваться симптомы передозировки:
- сбои сердечной деятельности;
- повышенная потливость;
- апатия, заторможенность, тревожность;
- сонливость;
- приливы крови к щекам;
- сильные головные боли и головокружения;
- слабость, общее недомогание;
- резкое понижение артериального давления;
- ухудшения и нарушения речи;
- онемение рук или ног;
- высыпания на кожных покровах.
Передозировка магния сульфатом может сопровождаться асистолией и обморочными состояниями, нарушениями в дыхательном центре головного мозга женщины, а при значительной передозировке и ребенка. При применении средства нужно учитывать взаимодействие с другими медикаментами — его запрещено использовать одновременно с препаратами кальция, салицилатами, новокаином и гидрокортизоном.
Одновременный прием тетрациклинов уменьшает эффективность медикаментозного средства, миорелаксантов — повышает. Магния сульфат тормозит действие сердечных гликозидов и вызывает мышечную слабость, боль при приеме нифедипина.
Плюсы и минусы магнезии
Сульфат магния широко применяется в гинекологии и акушерстве при риске выкидыша и различных отклонениях в развитии беременности. Это фармакологическое средство имеет ряд преимуществ:
- быстрая эффективность — терапевтический результат можно заметить уже через 50-60 минут после введения;
- устранение не только симптомов, но и первопричины отечности;
- быстрая нормализация артериального давления при эклампсии — тяжелой форме позднего токсикоза;
- оказывает расслабляющее и успокаивающее действие;
- щадящая стимуляция кишечной перистальтики;
- выводит из организма шлаки и токсические вещества при отравлении солями тяжелых металлов;
- мягкое слабительное и мочегонное действие;
- быстрое расслабление гладкой маточной мускулатуры;
- фармакологическое средство может применяться как в лечебных, так и в профилактических целях.
Недостатки медикаментозного средства связаны чаще всего с его неправильным применением или неверно рассчитанной дозировкой.
Магниевая соль серной кислоты для беременных вводится только капельным путем, так как инъекции очень болезненные.
В таких случаях у женщины могут возникать симптомы обезвоживания, нарушения водно-электролитного баланса, сбои в работе сердечной мышцы, кровеносных сосудов и почек.
Аналоги лекарственного средства
На фармакологическом рынке можно найти ряд медикаментозных препаратов, являющихся аналогами магниевой соли серной кислоты.
| Фармакологическое средство | Активное вещество | Производитель | Стоимость |
| Кормагнезин | Гептагидрат магния сульфата | Солюфарм ГмбХ, Кальвер штрассе, Германия | 150-220 рублей |
| Магния сульфат раствор для внутривенного введения | Магниевая соль серной кислоты | «Дальхимфарм», г. Хабаровск, Россия | 40-57 рублей |
| Магния сульфат порошок для суспензии для перорального приема | Магниевая соль серной кислоты | «Московская фармацевтическая фабрика», г. Москва, Россия | 22-25 рублей |
| Магния сульфат, порошок для приема внутрь | Магниевая соль серной кислоты | «Тульская фармацевтическая фабрика», г. Тула, Россия | 18-33 рубля |
| Магния сульфат раствор для внутримышечного и внутривенного введения | Магниевая соль серной кислоты | «Борисовский завод медицинских препаратов», г. Борисов, Республика Белорусь | 30-35 рублей |
Также фармакологические растворы, предназначенные для внутримышечного и внутривенного введения выпускаются российскими фармакологическими компаниями ООО «Гротекс» и ОАО НПК «Эском», «ДЕКО» и «Биохимик», фармацевтическими фабриками Иваново, Пятигорска и Санкт-Петербурга.
Краткое заключение
Магнезия — это лекарственный препарат, применяемый во многих сферах медицины. В силу высокой эффективности, быстрого действия и безопасности капельницы с магния сульфатом применяются для сохранения беременности и улучшения самочувствия будущей матери на поздних сроках.
Фармакологическое средство применяется только после второго триместра беременности. На ранних сроках магнезия используется только в случае, если есть серьезный риск для жизни женщины или ребенка.
Магния сульфат (раствор) : инструкция по применению
Магния сульфат следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация магния сульфата. Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови. У взрослых нормальный уровень магния в плазме крови составляет 0,75-1,26 ммоль/л.
При применении препарата следует учитывать, что повышение выделения магния с мочой происходит при увеличении внеклеточной жидкости, расширении почечных сосудов, гиперкальциемии, повышенном выведении натрия с мочой, при назначении осмотических мочегонных (мочевина, маннит, глюкоза), «петлевых» мочегонных (фуросемид, этакриновая кислота, тиазиды), при приеме сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном введении дезоксикортикостерона ацетата (более 3-4 суток). Замедление выведения магния наблюдается при введении паратгормона. При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях может наступить его кумуляция.
Лицам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек.
Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро.
Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8–1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), контроль сухожильных рефлексов и АД.
Инфекции мочевых путей ускоряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после парентерального введения магния сульфата возможна гипермагниемия.
С осторожностью применяют при заболеваниях органов дыхания. При длительном применении препарата рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы, сухожильных рефлексов, функции почек и частоты дыхания.
Внутривенное введение магния сульфата проводят медленно: при слишком высокой скорости введения возможна гипермагниемия. Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышают эффективность магнезиотерапии.
При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для внутривенного введения раствор кальция, например, 10% раствор кальция глюконата. При необходимости одновременного внутривенного введения магния и кальция, их вводят в разные вены. При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.
Беременность и период лактации
При беременности применяют с осторожностью, с учетом концентрации магния в крови, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Не следует применять препарат в течение 2 часов после родов.
- При назначении препарата беременным женщинам следует контролировать частоту сердечных сокращений плода.
- Непрерывное введение магния сульфата в течение 5-7 дней у беременных женщин может привести к гипокальциемии и костной аномалии у развивающегося плода (деминерализация костей, остеопения).
- При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.
- Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
- В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Магния сульфат (Magnesii sulfas)
Magnesii sulfas (род. Magnesii sulfatis)
Бесцветные призматические кристаллы, выветривающиеся на воздухе. Очень легко растворимы в воде (1:1 в холодной и 3,3:1 в кипящей); практически нерастворимы в этаноле. Водные растворы имеют горько-соленый вкус.
Фармакологическое действие — антиаритмическое, вазодилатирующее, гипотензивное, желчегонное, противосудорожное, седативное, слабительное, спазмолитическое, токолитическое.
Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов Ca2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Внутриклеточный дефицит Mg2+ способствует развитию желудочковых аритмий.
При инъекционном введении блокирует нервно-мышечную трансмиссию (в больших дозах обладает курареподобными свойствами) и предотвращает развитие судорог, вызывает периферическую вазодилатацию, замедляет AV-проводимость и уменьшает ЧСС. При инъекциях магния сульфата в низких дозах наблюдаются только приливы и потливость, в высоких — понижение АД. Оказывает угнетающее действие на ЦНС.
В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или общеанестезирующий эффект. Понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы могут вызвать паралич дыхания. Является антидотом при отравлении солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются через 1 ч после в/м введения и почти мгновенно после в/в.
Длительность действия при в/в введении — около 30 мин, при в/м — 3–4 ч.
При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие.
Плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ, вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4–6 ч).
Абсорбированная часть выводится почками, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.
Инъекционно: гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга), эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч.
профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судороги при гестозе, угроза преждевременных родов; желудочковые аритмии, связанные с удлинением интервала QT; желудочковая тахикардия типа «пируэт»; возникновение аритмий на фоне низкой плазменной концентрации калия и/или магния, эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец).
Внутрь: запор, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями. Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец, барий).
Гиперчувствительность, гипермагниемия. Для инъекционного введения (дополнительно): артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), предродовый период (за 2 ч до родов).
Для назначения внутрь (дополнительно): аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. предполагаемое), кишечная непроходимость, дегидратация.
Для инъекционного введения: миастения, заболевания органов дыхания, нарушение функции почек, хроническая почечная недостаточность, острые воспалительные заболевания ЖКТ. Для назначения внутрь: блокада сердца, поражение миокарда, хроническая почечная недостаточность.
Исследований на животных с в/в применением магния сульфата не проводили. Неизвестно, может ли магния сульфат оказывать неблагоприятное эмбриональное воздействие при в/в введении беременным женщинам или влиять на репродуктивную способность. Следует использовать при беременности только в случае необходимости.
При парентеральном введении при эклампсии у беременных женщин быстро проходит через плаценту и в сыворотке плода достигает концентраций, примерно равных таковым у матери. Эффекты магния сульфата у новорожденных сходны с таковыми у матери и могут включать гипотонию, гипорефлексию, угнетение дыхания, если женщина получала магния сульфат до родоразрешения.
Поэтому обычно магния сульфат не применяют в предродовый период (за 2 ч до родов), за исключением случаев, когда требуется предотвращение судорог при эклампсии.
Магния сульфат можно вводить непрерывно в/в капельно со скоростью 1–2 г каждый час при условии, что проводится тщательный мониторинг плазменной концентрации магния, АД, частоты дыхания и глубоких сухожильных рефлексов.
При инъекционном введении: признаки и симптомы гипермагниемии — брадикардия, диплопия, прилив крови к лицу, потливость, снижение АД, угнетение деятельности сердца и ЦНС, при концентрации Mg2+ в крови 2–3,5 ммоль/л — снижение глубоких сухожильных рефлексов; 2,5–5 ммоль/л — удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ; 4–5 ммоль/л — утрата глубоких сухожильных рефлексов; 5–6,5 ммоль/л — угнетение дыхательного центра; 7,5 ммоль/л — нарушение проводимости сердца; 12,5 ммоль/л — остановка сердца. Кроме того, тревога, головная боль, слабость, атония матки, гипотермия. Сообщалось о гипокальциемии с признаками вторичной тетании при купировании эклампсии. При чрезмерно высокой плазменной концентрации магния (например при очень быстром в/в введении, при почечной недостаточности): тошнота, парестезия, рвота, полиурия.
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанность сознания, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки и симптомы гипермагниемии (особенно при почечной недостаточности).
Прием нефротоксичных ЛС, таких как амфотерицин В, цисплатин, циклоспорин, гентамицин, повышает потребность в магнии. Петлевые и тиазидные диуретики при длительном применении могут снижать магнийсохраняющую способность почек, что приводит к гипомагниемии (необходим мониторинг уровня магния в крови).
Калийсберегающие диуретики при длительном применении повышают тубулярную реабсорбцию магния в почках, что может вызвать гипермагниемию, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Соли кальция (для в/в введения) нейтрализуют эффекты магния сульфата, вводимого парентерально.
Однако кальция глюконат или кальция хлорид применяют для устранения токсических эффектов при гипермагниемии. Совместный прием кальцийсодержащих ЛС для перорального применения и магнийсодержащих ЛС может привести к повышению сывороточных концентраций кальция или магния у чувствительных пациентов, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью.
Депримирующее действие на ЦНС при парентеральном введении увеличивается при сочетании со средствами, угнетающими ЦНС. Сообщалось о развитии гипомагниемии у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, что может привести к дигиталисной интоксикации (следует мониторировать уровень магния в сыворотке крови).
При одновременном пероральном использовании препараты магния могут снижать абсорбцию и концентрацию в крови гликозидов наперстянки (необходима крайняя осторожность, особенно в случаях, когда к тому же применяются в/в соли кальция; возможны нарушение сердечной проводимости и блокада сердца. Миорелаксанты усиливают нейромышечную блокаду.
Снижает абсорбцию этидроновой кислоты, тетрациклинов (образует неабсорбирующиеся комплексы с пероральными тетрациклинами). При чрезмерном употреблении алкоголя или глюкозы повышается почечная экскреция магния.
- Симптомы при парентеральном введении: исчезновение коленного рефлекса (классический клинический признак начала интоксикации), тошнота, рвота, резкое понижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.
- Лечение: в качестве антидота вводят в/в (медленно) препараты кальция (кальция хлорид или кальция глюконат — 5–10 мл 10%), оксигенотерапия, вдыхание карбогена, ИВЛ, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматические средства (корригирующие функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы).
- Симптомы при приеме внутрь: тяжелая диарея.
- Лечение: симптоматическое.
В/м, в/в, внутрь. В/м или в/в (медленно, первые 3 мл — в течение 3 мин) — 5–20 мл 20–25% раствора ежедневно 1–2 раза в сутки. При отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом — в/в 5–10 мл 5–10% раствора. Для купирования судорог у детей в/м 20–40 мг/кг (0,1–0,2 мл/кг 20% раствора) в/м. Максимальная доза — 40 г/сут (160 ммоль/сут).
Внутрь: в качестве слабительного (на ночь или натощак) взрослым — по 10–30 г в 0,5 стакана воды, детям — из расчета 1 г на 1 год жизни; в качестве желчегонного — по 1 ст.
ложке 20–25% раствора 3 раза в день, при дуоденальном зондировании вводят через зонд 50 мл 25% раствора или 100 мл 10% раствора.
При отравлении растворимыми солями бария промывают желудок 1% раствором магния сульфата или дают его внутрь (20–25 г в 200 мл воды для образования нетоксичного бария сульфата). При отравлениях ртутью, мышьяком, свинцом вводят в/в (5–10 мл 5–10% раствора).
При длительном лечении рекомендуется мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, функции почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного в/в применения солей магния и кальция их следует вводить в разные вены.
Больные с тяжелым нарушением функции почек не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро.