Для чего назначают Нифедипин при беременности в 1, 2 и 3 триместрах: инструкция по применению, показания, противопоказания, аналоги и отзывы

Многим женщинам назначают Нифедипин при беременности. Показаниями к применению препарата являются различные патологии сердца и сосудов, повышенный тонус матки, высокое артериальное давление.

Известно, что именно в период вынашивания малыша у женщин развиваются и обостряются многие заболевания. К наиболее распространенным принадлежат сердечно-сосудистые нарушения.

Нифедипин помогает справиться с этими проблемами, облегчить состояние матери, предотвратить преждевременные роды.

Состав и действие препарата

Препарат включает в свой состав основное действующее вещество – нифедипин и вспомогательные компоненты. Среди них выделяют полисорбат, тальк, желатин, крахмал пшеничный, моногидрат лактозы и другие.

Нифедипин относится к медикаментозным препаратам из группы антагонистов кальция. Средство оказывает прямое действие на сосуды, что дает возможность расширить их стенки, снять спазм гладкой мускулатуры, снизить кровяное давление.

После попадания активного компонента лекарства в кровь происходит угнетение прямого трансмембранного движения кальция по гладкой мускулатуре, затрагивая миометрий (мышечный слой матки).

Важно то, что при этом уровень кальция в крови остается неизменным, то есть не наблюдается его дефицита.

Нифедипин при беременности применяется при ложных схватках и повышенном тонусе матки. После попадания в организм, Нифедипин всасывается органами пищеварительной системы, присоединяется к белкам плазмы.

Максимальный терапевтический эффект наступает при усвояемости активного вещества препарата на 60 – 98%. В среднем средство начинает работать через 20 – 30 минут, а продолжительность его действия составляет до 8 часов.

Важно отметить, что на такие показатели крови, как уровень липидов, глюкоза и мочевая кислота Нифедипин не влияет.

С какой целью применяют при беременности

Для чего назначают лекарство среди беременных? Нифедипин оказывает расширяющее действие на сосуды. Препарат широко используют в кардиологической практике для нормализации давления и борьбы с прочими симптомами сердечно-сосудистых патологий.

Несмотря на то что инструкция по применению содержит такое противопоказания, как период беременности и лактация, врачи все же назначают лекарство во втором и третьем триместре среди женщин, страдающих патологиями сердца и сосудов. Кроме этого, медикаментозное средство назначают при тонусе матки. Нифедипин позволяет снизить угрозу выкидыша, так как его активные компоненты расслабляющее действуют на весь организм, в том числе и детородный орган.

Только врач принимает решение о назначении Нифедипина во время беременности

Назначают Нифедипин женщинам для снижения артериального давления. В период вынашивания малыша многие пациентки отмечают у себя нестабильное артериальное давление.

Для предотвращения осложнений и контроля ситуации врачи часто используют Нифедипин. В такой деликатный период нельзя оставлять без внимания даже незначительные проявления нарушения сердечной деятельности.

Нередко заболевания сердца и сосудов становятся причиной преждевременных родов и даже смерти матери и ребенка.

Особенности лечения на разных триместрах

Во время беременности Нифедипин назначается исключительно квалифицированным специалистом.

Самолечение с помощью препарата может спровоцировать самые тяжелые осложнения, особенно на ранних сроках вынашивания малыша.

Перед использованием препарата женщине назначают все необходимые анализы, которые помогут выявить противопоказания, предотвратить негативное действие лекарства на организм матери и плода.

I триместр

Большинство врачей придерживается мнения, что в первые 12 недель вынашивания малыша Нифедипин полностью противопоказан. Именно в этот период происходит формирование нервной трубки, закладка органов ребенка. Малейший сбой при этом может спровоцировать тяжелейшие последствия, пороки развития плода. Очень высок риск замирания беременности со всеми вытекающими последствиями для матери.

Важно! На первых неделях беременности Нифедипин применяется только в случае крайней необходимости, когда возникает серьезная угроза жизни и здоровью матери.

На этом этапе лекарственное средство используется при наличии определенных показаний у матери. К ним относят:

• гипертонию;
• стенокардию;
• состояния, сопровождающиеся повышением тонуса матки;
• риск преждевременных родов;
• поздний токсикоз.

Обычно доза препарата для беременной составляет до 2 таблеток на протяжении суток. Превышать дозу, назначенную врачом, ни в коем случае нельзя. Передозировка ведет к развитию тяжелых осложнений, выкидышу.

Особенности применения

Как принимать Нифедипин во время вынашивания ребенка? При повышенном давлении и других состояниях у беременных Нифедипин принимается по схеме, подобранной врачом в индивидуальном порядке.

Обычно тактика лечения заключается в приеме 1 – 2 таблеток в течение дня. Иногда доза повышается в зависимости от клинических проявлений у пациентки. Суточная норма не должна превышать 6 г средства.

Продолжительность терапии в зависимости от поставленного диагноза составляет от недели до 1.5 месяца.

Прием препарата осуществляется под строгим контролем врача

Если принимать таблетки на протяжении более длительного периода, может развиться привыкание к медикаментозному средству. Нельзя самостоятельно отменять препарат даже несмотря на то, что у него нет синдрома отмены. Дозу во время прекращения лечения рекомендуется снижать постепенно.

Опасен ли Нифедипин во время беременности

Вопрос о том, насколько негативно влияет Нифедипин на плод, довольно спорный. Сторонники одной из точек зрения утверждают, что медикаментозное средство не представляет ни малейшей опасности для матери и плода.

Доказательством этому служит многолетняя практика и некоторые медицинские исследования. Другие источники утверждают, что никаких исследований по этому поводу не проводилось и влияние препарата на развитие плода и здоровье женщины в период беременности может быть самым негативным.

Поэтому использование лекарства в такой деликатный период строго не рекомендуется.

Информация из третьих источников свидетельствует о том, что исследования все-таки проводились и по их результатам выяснилось, что Нифедипин оказывает на плод самое негативное действие. Еще одна точка зрения – лекарство опасно лишь на первых этапах вынашивания малыша, а вот во втором и третьем триместре препарат не составляет никакой угрозы.

Разобраться в таких противоположных мнениях довольно тяжело. Оценить пользу и риск приема лекарственного средства в конкретном случае может только специалист. Врач обязан оценить состояние беременной женщины и ребенка, принять решение в индивидуальном порядке для каждой пациентки.

Противопоказания препарата

Даже на II и III триместре беременности Нифедипин можно использовать не всегда. Лекарство имеет ряд противопоказаний, к которым относят:

• индивидуальную непереносимость компонентов, вошедших в состав медикамента;
• возраст до 18 лет;
• острую почечную недостаточность;
• тяжелые патологии печени;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• артериальную гипотонию;
• сосудистый коллапс;
• врожденный аортальный стеноз;
• развитие кардиогенного шока.

Во время лечения должны быть учтены все противопоказания лекарства

Применение любых лекарственных средств в период вынашивания ребенка считается нежелательным. Если необходимость приема таких препаратов, как Нифедипин, все же возникает, следует обязательно учитывать его противопоказания.

Побочные эффекты

Учитывая отзывы о препарате, следует отметить, что Нифедипин хорошо переносится пациентами. Осложнения и побочные эффекты чаще возникают при нарушении рекомендаций врача по приему средства, а также при несоблюдении противопоказаний. Негативные последствия на фоне лечения Нифедипином отмечаются со стороны различных систем. Это могут быть такие симптомы:

• у некоторых пациентов прием лекарства провоцирует резкое падение артериального давления, сбои сердечного ритма, болевой синдром в области грудной клетки;
• со стороны центральной нервной системы отмечаются такие проявления, как головная боль, апатия, раздражительность, быстрая утомляемость;
• со стороны системы пищеварения может возникнуть тошнота, изжога, рвота, нарушение стула, метеоризм;
• на коже появляются такие проявления, как зуд, гиперемия, жжение, высыпания в виде мелких красных прыщей.

Важно! При обнаружении симптомов из этого списка следует немедленно прекратить лечение, записаться на прием к врачу.

Анна, г. Москва «С Нифедипином мне пришлось столкнуться на 28 неделе беременности, когда матка пришла в тонус и возникла серьезная угроза выкидыша.

Ранее слышала о препарате, что среди беременных его назначать нельзя, мол никаких данных по этому поводу нет. Принимать лекарство было довольно тревожно, но все обошлось, малыша доносила до срока.

Будущим мамам хочу посоветовать слушать врачей и ни в коем случае не заниматься самолечением».

Юлия, г. Сергиев Посад «Нифедипин принимала на поздних сроках беременности, так как у меня развился поздний токсикоз, сильно повышалось давление, чувствовала себя ужасно.

Ведущий врач назначил мне Нифедипин по 1 таблетке в сутки. Несмотря на многие негативные отзывы, на здоровье моего ребенка лекарство никак не сказалось.

Мне препарат давление снимал отлично, никаких побочных эффектов не возникло».

Светлана, г.

Уфа «После начала лечения с помощью Нифедипина состояние сначала нормализовалось, давление стабилизировалось, но через несколько дней начала сильно болеть голова и появились высыпания в области лица и шеи.

В тот период я была на седьмом месяце. Препарат пришлось заменить. Врач предположил, что лекарство мне не подошло индивидуально, даже несмотря на то, что проводился тест на чувствительность».

Валерия, г. Химки «Мне этот препарат за время всей беременности назначали несколько раз короткими курсами для снятия тонуса матки. Очень боялась принимать его, но врач уверил меня в безопасности лекарства, мол, это новый метод лечения. Спорить со специалистом я не стала, к счастью, никаких побочных явлений не возникло, я родила здорового малыша и в срок».

Нифедипин таблетки : инструкция по применению

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!

С осторожностью назначают препарат при очень низком артериальном давлении (тяжелая артериальная гипотензия с показателями систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.), а также при выраженной слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности).

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Нифедипин можно применять только в условиях постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.

• Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) препарат дозируют с большой осторожностью.
• Особенности применения
• Следует с особой осторожностью назначать Нифедипин пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным со злокачественной гипотензией или гиповолемией (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.
• При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение Нифедипином нужно начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усилению гипотензивного действия препарата.

Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможного возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

1. В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.
2. Нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после проктоколэктомии).
3. Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).
4. Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях — в снижении дозы.
5. Нифедипин метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.
6. К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме, относятся, например:
7. При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

макролидные антибиотики (например, эритромицин); ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир); азольные антимикотики (например, кетоконазол); антидепрессанты нефазодон и флуоксетин; хинупристин/далфопристин; вальпроевая кислота; циметидин.

Отдельные эксперименты invitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних к оплодотворению. В случае если попытки оплодотворения invitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Препарат не следует применять, если есть вероятность связей между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяют пациентам с острым приступом стенокардии.

Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения. Препарат содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применение лекарственного средства не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нифедипин противопоказан для применения в период беременности сроком до 20-й недели. Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательного индивидуального анализа риска пользы и должно рассматриваться, только если все остальные варианты лечения невозможны или были неэффективными.

Необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления при назначении нифедипина с магния сульфатом внутривенно, поскольку существует вероятность резкого снижения артериального давления, которое может быть угрожающим для женщины и плода. Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку нет данных о влиянии нифедипина на младенцев, необходимо прекратить кормление грудью перед применением нифедипина.

• Дети
• Препарат не применяют детям (до 18 лет).
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
• При применении препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с другими потенциально опасными механизмами.
• Способ применения и дозировка
• Дозировка
• Лечение должно проводиться по возможности индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на препарат.

В зависимости от заболевания, рекомендуемый уровень дозировки должен достигаться постепенно. Пациенты с тяжелым цереброваскулярным заболеванием должны получать низкую дозу при лечении.

Пациенты с повышенным артериальным давлением и тяжелым цереброваскулярным заболеванием, а также пациенты с ожидаемой чрезмерной реакцией на прием нифедипина по причине низкой массы тела или комплексного лечения другими антигипертензивными препаратами, должны получать 10 мг нифедипина.

Также пациенты, для которых при лечении необходима более индивидуальная дозировка, должны получать дозу в 10 мг.

Если иное не предусмотрено, для взрослых рекомендованы следующие дозы:

Хроническая стабильная стенокардия

1 таблетка по 20 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 40 мг нифедипина 2 раза в сутки.

Эссенциальная гипертония

1 таблетка по 20 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 40 мг нифедипина 2 раза в сутки.

1. При одновременном применении препарата Нифедипин с ингибиторами CYP 3А4 или индукторами CYP 3А4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.
2. Дети и подростки
3. Эффективность и безопасность нифедипина для детей и подростков младше 18 лет не были изучены, поэтому прием препарата для данной группы пациентов не рекомендован.
4. Пациенты пожилого возраста
5. У пожилых людей изменяется фармакокинетика препарата, что возможно потребуется назначение более низких доз препарата.
6. Пациенты с нарушением функции печени
7. У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях — в снижении дозы.
8. Пациенты с нарушением функции почек
9. На основании фармакокинетических данных, для пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется.
10. Способ применения
11. Препарат для орального применения.

Как правило, препарат принимают после еды, при этом, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Лучше всего принимать препарат утром и вечером, если возможно, в одно и то же время.

Необходимо избегать употребления грейпфрутового сока во время приема препарата. Рекомендуемый интервал между применением таблеток — 12 часов, но не менее 4 часов. Препарат следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.

По причине светочувствительности активного вещества нифедипин, таблетки нельзя делить, в противном случае не гарантируется защита от воздействия света, достигаемая покрытием. Продолжительность лечения определяется врачом.

Нифедипин (Nifedipine)

• Фармакокинетические взаимодействия
• Лекарственные препараты, влияющие на метаболизм нифедипина
• Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, который находятся в слизистой оболочке кишечника и печени.
• Лекарственные средства, подавляющие или индуцирующие эту ферментную систему, могут оказывать влияние на эффект «первичного прохождения» через печень (после приема внутрь) или клиренс нифедипина.
• Индукторы изофермента CYP3A4
• Рифампицин

Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3A4.

При одновременном применении с рифампицином существенно снижается биодоступность нифедипина, и, соответственно, уменьшается его эффективность. Поэтому одновременное применение нифедипина с рифампицином противопоказано.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал)

Фенитоин индуцирует изофермент CYP3A4. При одновременном применении нифедипина и фенитоина снижается биодоступность нифедипина и уменьшается его эффективность.

При одновременном применении данной комбинации необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и при необходимости увеличить его дозу.

В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, после отмены фенитоина дозу нифедипина следует уменьшить.

Клинические исследования по изучению потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводились. Поскольку оба препарата уменьшают концентрацию нимодипина в плазме крови, структурно сходного БМКК, то нельзя исключить возможность уменьшения концентрации нифедипина в плазме крови и снижения его эффективности.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Антибиотики группы макролидов (например, эритромицин)

Клинические исследования по взаимодействию нифедипина и антибиотиков группы макролидов не проводились. Известно, что некоторые макролиды ингибируют изофермент CYP3A4. Вследствие этого нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении нифедипина и антибиотиков группы макролидов.

Азитромицин, относящийся к антибиотикам группы макролидов, не ингибирует изофермент CYP3A4.

Ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир)

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и ингибиторов ВИЧ-протеазы не проводились. Известно, что препараты данного класса ингибируют изофермент CYP3A4.

Кроме того, было показано, что препараты данного класса подавляют метаболизм нифедипина, опосредованный изоферментом CYP3A4 в условиях in vitro.

При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенное повышение концентрации нифедипина в плазме крови за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень и замедление выведения.

Противогрибковые препараты группы азолов (например, кетоконазол)

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и противогрибковых препаратов группы азолов не проводились. Известно, что препараты данного класса ингибируют изофермент CYP3A4. При одновременном применении с нифедипином возможно существенное увеличение системной биодоступности нифедипина за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень.

1. Циметидин и ранитидин
2. Установлено, что циметидин и ранитидин ингибируют изофермент CYP3A4 и вызывают повышение концентрации нифедипина в плазме крови (соответственно на 80% и 70%), усиливая тем самым его антигипертензивный эффект.
3. Дилтиазем

Дилтиазем снижает клиренс нифедипина. Данную комбинацию следует применять с осторожностью. Может потребоваться уменьшение дозы нифедипина.

Флуоксетин

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и флуоксетина не проводились. Известно, что флуоксетин в условиях in vitro подавляет метаболизм нифедипина, опосредованный действием изофермента CYP3A4. Следовательно, нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении нифедипина и флуоксетина.

Нефазодон

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и нефазодона не проводились. Известно, что нефазодон подавляет метаболизм других препаратов, опосредованный действием изофермента CYP3A4. Следовательно, нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении нифедипина и нефазодона.

Хинидин

Сообщалось о повышении концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении с хинидином. Поэтому при одновременном применении хинидина и нифедипина необходим тщательный контроль артериального давления. При необходимости следует снизить дозу нифедипина.

• Хинупристин/дальфопристин
• Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
• Вальпроевая кислота

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты не проводились. Поскольку вальпроевая кислота повышает концентрацию нимодипина в плазме крови, структурно сходного БМКК, то нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови и усиления его эффективности.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3A4 и подавляет метаболизм нифедипина.

Одновременное применение нифедипина с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и удлинению его действия вследствие снижения эффекта «первичного прохождения» через печень и уменьшения клиренса. При этом может усиливаться антигипертензивный эффект нифедипина.

При регулярном употреблении грейпфрутового сока данный эффект может сохраняться в течение 3 дней после последнего употребления сока. Употребление грейпфрута / грейпфрутового сока во время лечения нифедипином противопоказано.

1. Субстраты изофермента CYP3A4
2. Субстраты изофермента CYP3A4 (например, цизаприд, такролимус, бензодиазепины, имипрамин, пропафенон, терфенадин, варфарин) при одновременном применении с нифедипином могут действовать как ингибиторы изофермента CYP3A4 и увеличивать концентрацию нифедипина в плазме крови.
3. Цизаприд
4. Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
5. Влияние на другие лекарственные препараты
6. Хинидин

Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови. После отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина в плазме крови. Поэтому при применении нифедипина в качестве дополнительной терапии или отмене нифедипина следует контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и, при необходимости, корректировать его дозу.

Дигоксин

Одновременное применение нифедипина и дигоксина может привести к снижению клиренса дигоксина и, следовательно, к повышению концентрации дигоксина в плазме крови. Следует тщательно контролировать появление симптомов передозировки гликозидов у пациента, и в случае необходимости снизить дозу дигоксина, учитывая его концентрацию в плазме крови.

Теофиллин

Нифедипин повышает плазменные концентрации теофиллина, в связи с чем следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Клинический эффект обоих препаратов при совместном применении не изменяется.

Такролимус

Такролимус метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. Недавно опубликованные данные указывают на возможность увеличения концентрации такролимуса в отдельных случаях при одновременном применении с нифедипином. При одновременном применении такролимуса и нифедипина следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и при необходимости снизить его дозу.

Винкристин

Нифедипин замедляет выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина. При необходимости одновременного применения дозу винкристина снижают.

Препараты, связывающиеся с белками крови

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.

• Цефалоспорины
• При одновременном назначении цефалоспоринов (например, цефиксим) и нифедипина у пробандов на 70% повышалась биологическая доступность цефалоспорина.
• Фармакодинамические взаимодействия
• Препараты, снижающие артериальное давление
• Антигипертензивный эффект нифедипина может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами, такими как диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), другие БМКК, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы‑5, метилдопа.
• При одновременном применении нифедипина и бета-адреноблокаторов необходимо тщательно контролировать состояние пациента, так как в отдельных случаях возможно усугубление течения хронической сердечной недостаточности.
• Выраженность снижения АД усиливается при одновременном применении ингаляционных анестетиков и трициклических антидепрессантов.
• Нитраты
• При одновременном применении с нитратами усиливается тахикардия.
• Антиаритмические средства

БМКК могут усиливать отрицательное инотропное действие таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин. Следует с осторожностью назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления отрицательного инотропного эффекта.

1. Сульфат магния
2. Необходимо тщательно контролировать АД у беременных женщин при одновременном применении нифедипина с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность как для матери, так и для плода.
3. Фентанил

Одновременное применение нифедипина и фентанила может привести к выраженной артериальной гипотензии. Если возможно, рекомендуется отменить нифедипин как минимум на 36 часов до проведения анестезии с применяем фентанила.

• Препараты кальция
• Снижение эффективности нифедипина.
• Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
• НПВП снижают антигипертензивный эффект нифедипина вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки натрия и жидкости в организме.
• Симпатомиметики
• Симпатомиметики снижают антигипертензивный эффект нифедипина.
• Эстрогены
• Эстрогены снижают антигипертензивный эффект нифедипина вследствие задержки жидкости в организме.
• Препараты лития
• При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Нифедипин

1 таблетка содержит активное вещество: нифедипин 10 мг.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Нифедипин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие.

Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен.

Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, тонус миокарда, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность дистолического расслабления левого желудочка.

Увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиритмической активностью.

Отрицательное хроно-, дромо-, и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазолидацию. Усиливает почечный кровото, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 минут, длительность клинического эффекта составляет 4-6 часов.

Стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная); артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

— Гиперчувствительность; — артериальная шипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.

с); — кардиогенный шок; — выраженный аортальный или субаортальный стеноз; — нестабильная стенокардия; — острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель); — синдром слабости синусового узла; — AV блокада II-III ст; — беременность (до 20-ти недель), период лактации; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы); — наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в связи с наличием в составе лактозы).

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат внутрь во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки.

При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) — 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг. По 10, 25, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона

По каким показаниям врач может назначить нифедипин беременной?

Нифедипин – очень популярный препарат среди наших акушеров, а также среди наших женщин. Я читаю на форумах, что мамочки прописывают его себе самостоятельно при давлении, для снижения тонуса матки, а значит для предотвращения риска потери беременности. Но препарат этот не так прост и безопасен, как кажется.

Поэтому сегодня будем разбираться, что такое нифедипин и для чего назначают нифедипин при беременности.

Что такое нифедипин?

В основе препарата вещество, которое является блокатором медленных кальциевых каналов. Основные свойства: антигипертоническое – снижение артериального давления и антиангинальное – предупреждение приступов стенокардии.

Что значит «блокатор медленных кальциевых каналов»?

Нифедипин блокирует каналы, по которым в клетку поступает кальций, за счет этого замедляются реакции, ответственные за мышечное сокращение. Сильнее всего этот препарат действует на мышечные клетки сердца и мускулатуру кровеносных сосудов. Так же оказывает сильное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов. 

Таким образом, нифедипин способен расслаблять гладкие мышцы сосудов, снижать сократимость миокарда, что ведет к снижению артериального давления. Поэтому этот препарат очень распространен и людей страдающих заболеваниями сердца и повешенным артериальным давлением. В акушерстве его также используют для снижения АД при беременности.

Кроме того нифедипин имеет такое свойство, как расслабление мускулатуры внутренних органов (спазмолитический эффект).

Поэтому в акушерстве раньше использовали нифедипин для снижения тонуса матки, хотя новейшие исследования не показали никакой эффективности этого препарата при тонусе. Сейчас его используют только для приостановки родов в случае ранних родов.

В акушерстве нифедипин применяется только в двух случаях:

• При гипертензии – стойком повышении давления при беременности
• При проведении острого токолиза – подавлении сократительной деятельности матки при преждевременных родах

Нифедипин при токолизе

Токолиз – это метод приостановки сократительной деятельности матки, проще говоря, схваток.

Акушеры используют этот метод для приостановки родов на 24-48 часов в случае, если роды преждевременные или у роженицы были выявлены какие-то отклонения, и ее нужно срочно перевозить в специализированный центр.

Если роды преждевременные, с 22 по 36 недели, акушерам нужно прежде всего увеличить шансы ребеночка на выживание для этого по всему миру используют введение кортикостероидов. Эти препараты ускоряют созревание сурфактантной системы легких плода и таким образом снижают риск пренатальной смертности.

То есть дают специальные препараты, которые помогают ускоренному развитию легких ребеночка, чтобы родившись, он смог начать дышать самостоятельно.

Но что бы ввести полный курс кортикостероиов и дать легким созреть нужно время. Поэтому женщине назначают нифедипин для приостановки родов на 24-48 часов. За это время как раз можно завершить введение курса кортикостероидов и существенно увеличить шанс недоношенного новорожденного выжить.

Однако назначать нифедипин для приостановки родовой деятельности можно только под наблюдением врачей. Врачи должны постоянно отслеживать пульс, давление, дыхание плода, потерю амниотической жидкости или крови, частоту сердечных сокращений плода, баланс жидкости, уровень глюкозы в крови.

Делается все это не просто так, врачи в роддоме будут очень чутко следить за тем, как себя чувствует малыш, и в любой момент смогут развернуть операционную и сделать кесарево сечение. Поэтому дома проводить токолиз и принимать нифедипин с целью отсрочит роды – ни в коем случае нельзя!

Но вы должны знать, что не всегда исход родов будет положительным, даже если удалось остановить схватки и назначить лечение.

Роды часто трудно остановить до клинически выгодного срока, при этом лечение, достаточно мощное, чтобы подавить маточные сокращения, может оказать побочное действие на мать или на ребенка. Последствия могут быть нежелательными или опасными.

Нифедипин  для отсрочивания родов назначается только при условии, что одновременно будут  проводиться инъекции дексаметазона – препарата, который повышает артериальное давление (АД).

При нормальном уровне АД прием больших доз нифидипина, который является антигепертензивным препаратом противопоказано, поскольку снижение АД пагубно влияет на маточно-плацентарный кровоток. Может сопровождаться инфарктами плаценты и развитием маточно-плацентарной недостаточности.

Нифедепин от давления

Препаратов от давления очень много, с самым различным действием. Однако в акушерстве очень много исследований посвящено именно правильному выбору препарата от давления, чтобы не нанести вред малышу и матери.

По большому счету абсолютно безвредных препаратов от давления просто не существует.

Если посмотреть классификацию лекарственных препаратов, то самыми безопасными препаратами являются препараты категории А. В этой категории нет ни одного средства от давления.

Вторая категория – это категория В, сюда относят препараты, которые несут в себе риск повреждения плода. В этой категории препараты: ацебуталол, гуанфацин,  изонадрел, метилдоп, пиндолол.

Изучая самые различные исследования последствий применения препаратов от давления, Международное общество по изучению артериальных гипертензий ВОЗ (1999г.) все-таки рекомендует для длительной терапии у беременных применять такие препараты, как: адреноблокаторы – ацебутолол, метопролол, пиндолол и антагонисты кальция (в частности нифедепин).

Однако нифедепин не является безвредным препаратом, и назначать его на ранних сроках крайне рискованно.

Экспериментальные исследования, проведённые на животных, выявили риск возникновения:

• врождённых уродств у эмбрионов;
• замедления роста и отставания в развитии плода;
• патологии внутренних органов зародыша;
• замершей беременности.

Исследований хорошего качества по изучению влияния на плод у беременных женщин не проводилось, хотя были единичные Российские исследования, которые не подтвердили возникновение тератогенного и эмбриотоксического воздействия на плод и новорождённых детей.

Таким образом, даже в медицинских кругах нет единого мнения о безопасности применения Нифедипина во время беременности. И всё же врачи считают возможным назначение препарата, но преимущественно на поздних сроках, когда важнейшие органы ребёнка уже сформировались, и лишь по серьёзным показаниям.

Таких показаний всего два:

• гипертензия
• проведение острого токолиза

Нифедипин при тонусе матки

Во многих рекомендациях ученых постсоветского пространства пишут, что нифедипин можно применять для снятия тонуса матки.

Ни одно исследование не подтвердило, что на сегодняшний день существуют препараты для лечения гипертонуса матки! Ни но-шпа, ни папаверин, ни магнезия, ни новокаиновые блокады, ни нифедипин.

Лечение истмико-цервикальной недостаточности эффективно (наложение циркулярного-шва на матке, постановка пессария и прием прогестерона), но ни в случае лечения угрозы прерывания беременности нифедипином и прочими препаратами.

Я знаю, что многие женщины прописывают себе нифедипин самостоятельно, делятся этим на форумах, сами определяют дозировку, советуют друг другу. Ситуация эта меня пугает.

Практически все лекарственные препараты во время беременности могут нанести тот или иной вред. И нифедипин не исключение. На ранних сроках можно серьезно навредить себе и малышу.

Кроме того, основное предназначение этого препарата – снижение давления, принимая его очень важно знать какое у вас давление, чтобы не навредить еще сильнее.

Принимать нифедипин при тонусе матки это бесполезно и опасно. Лично я, как практикующий врач, считаю прием нифедипина на ранних сроках (на 1 и 2 триместрах) небезопасным. Этот препарат может нанести вред плоду.

Сочетание нифедипина и магнезии

• Нифедипин нельзя сочетать с магнезией, так как признаки магнезиальной интоксикации и проявления кардиотоксического действия могут наступить даже на фоне терапевтической  концентрации магния в плазме, следовательно, можно получить нейромышечный блок.
• Препараты магнезии не назначаются совместно с нифедипином для остановки родовой деятельности, более того имеются сильные доказательства, что магнезия не способна остановить родовую деятельности, она лишь ослабляет сокращения матки.
• Главным ее применением  является  лечение преэклампсии, да и то кратковременное (применение внутривенных капельных инъекций не более 78 часов до родоразрешения и 48 часов после родоразрешения).
• Применение магнезии в ранние сроки беременности сопровождается серьезными  побочными действиями на плод и мать.
• У матери магнезия может вызвать, такие осложнения как:

• тошнота, горячие приливы
• головная боль
• головокружение
• нарушение зрения
• нарушение дыхательной и сердечной функций
• а также отек легких

Кроме того, магнезия никак не влияет на гипертонус матки, несмотря на то, что капельницы с магнезией назначают очень часто в наших больницах.

Папаверин и генипрал при тонусе матки

Папаверин – это один из препаратов, который никак не действует на сократительную деятельность матки. Это как вода, только с побочными действиями. Поэтому его бессмысленно использовать для при гипертонусе матки.

Генипрал, также как и нифедипин  является токолитиком, то есть применяется для приостановки родовой деятельности. Однако этот препарат обладает куда более серьезными побочными действиями нежели нифедипин. Поэтому в случаях, когда нужно приостановить роды лучше использовать нифедипин.

При гипертонусе матки генипрал не эффективен. Поэтому нет никакого смысла его принимать.

Противопоказания для приема нифедипина

• гиперчувствительность к активному компоненту и другим составляющим препарата;
• острая фаза инфаркта миокарда;
• пониженное давление;
• кардиогенный шок;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• тяжёлый аортальный стеноз.

Побочные эффекты от приема препарата

• гиперемия кожных покровов;
• припухлость и покраснение рук;
• отёки нижних конечностей (например, лодыжек и голеней);
• головные боли;
• повышенная утомляемость;
• резкое понижение давления;
• сердечная недостаточность;
• расстройства пищеварения (диарея, запор, тошнота);
• аллергические проявления (крапивница, зуд).

ВЫВОДЫ:

Суммируем все, что мы сегодня с вами разобрали по нифедипину:

1. Это небезопасный препарат, его может назначить только врач. Назначать его самой себе – нельзя ни в коем случае.
2. Оправдано применение нифедипина при гепертензии и токолизе.
3. Нельзя сочетать с магнезией.
4. Ни гинепрал, ни но-шпа, ни магнезия, ни папаверин, ни нифедипин не помогают при гипертонусе матки.

Источники:

1. Мэррей Энкин, Марк Кейрс, Мэри Ренфрью, Джеймс Нейлсон. Руководство по эффективной помощи при беременности и родах. Второе издание. – С.-П., 1999.
2. О принципах ведения родов, принятых Всемирной Организацией Здравоохранения, Британский журнал Акушерства и Гинекологии, 99, 709-710, 1992.
3. Охрана здоровья матери в Канаде, США и Санкт-Петербурге (1993-1997).
4. Рождение ребенка в Европе /Нaving а babу in Еurоре. Copenhagen, WHO Regional Office for Europe, 1985 (Public Health in Еurоре, No. 26).
5. Шевченко Т.К. Актуальные вопросы акушерской патологии. М.: Медицина, 1991.
6. Chalmers B., Hofmeyr G.F. Курс по обучению вопросам, связанным с рождением ребенка. Акушерство и Гинекология, 10, 179-187, 1989.
7. Health in Europe. Copenhagen, WHO regional Office for Europe, 1994 (WHO Reginal Publications, European Series, No. 56).
8. Mosby’s Medical, Nursing, and Allied Health. 4th edition, KN Anderson, LE Anderson, WD Glanze Eds, Mosby, St.Louis, 1994.
9. Stedman’s Medical Distionary. 26th edition, Baltimore, Williams & Wilkins,1995.
10. Тhe Cochrane Collaboration perinatal database. Oxford, Update Software, 1997.
11. Тhe partograph: Section 11. А users manual. Geneva, World Health Organization, 1988.
12. Webster’s Medical Desk Distionary. Springfield, Merriam-Webster Inc.,1995.
13. World Нealth Organization. Рекомендации ВОЗ по соответствующей технологии родовспоможения Appropriate technology for birth. Lancet, 2(8452): 436-437 (1985).